De nieuwste generatie van statines: voordelen, prijzen, beoordelingen

Klasse statines zijn gesynthetiseerd als een middel om de hoeveelheid serum cholesterol te verminderen en cardiovasculair risico. Voor een lange tijd onderzoekers en artsen werken alleen met drugs, "Lovastatin", "Pravastatin" "Simvastatin", "Fluvastatine." Vervolgens werden gesynthetiseerd "atorvastatine" en "Rosuvastatin" - is de nieuwste generatie van statines, of beter gezegd, de meest effectieve geneesmiddelen in deze categorie. Het is momenteel ook gewerkt aan het ontwikkelen van nieuwe, dat is nog veilig en effectief statines, waaronder de meest populaire behoort tot de "pitavastatine."

Algemene farmacologische eigenschappen van statines

Alle statines vallen in de categorie van geneesmiddelen die het vetmetabolisme in het menselijk lichaam beïnvloeden. De Anatomical Therapeutic Chemical Classification System medicijnen ze werden code S10AA en hebben betrekking op inhibitoren van HMG-CoA reductase. De remmende activiteit van dit enzym, zij de synthese van cholesterol verstoren serum aanzienlijke vermindering van de hoeveelheid. statines Hierdoor beschikt de aanbevolen concentraties lage dichtheid lipiden in het bloed bereiken.

Deze effecten maken het mogelijk om een aanzienlijke vermindering van de snelheid van de ontwikkeling van atherosclerotische plaque. Ook drugs te voorkomen dat het ontstaan ervan. Zelfs als het beschikbaar is in de waardevolle effect van statines: ze stabiliseren het endotheel van atherosclerotische plaque, in dit verband een aanzienlijke vermindering van de kans op hartinfarct, die met een ander mechanisme dan antiplaatjestherapie. Bovendien is het gecombineerde gebruik van deze middelen maakt zelfs de kans op een hartaanval. Omdat statines op de prijs worden geïnstalleerd is, is volledig gerechtvaardigd.

Vooral statines classificatie

Er zijn verschillende manieren waarop de indeling in klassen van geneesmiddelen. Ze kunnen gezien worden in termen van functies synthese. Ook, omdat de behandeling van verschillende statines toewijzing vereist in verschillende doses is het redelijk om een classificatie op basis van de aanbevolen doseringen te introduceren. Indeling van generaties ziet er als volgt uit:

• Ik generatie "Simvastatin", "Pravastatin", "Lovastatin".
• II generatie "Fluvastatine."
• III generation "cerivastatine," "atorvastatine".
• Generatie IV "pitavastatine", "Rosuvastatin."

Alle statines zijn verdeeld in kunstmatige gesynthetiseerd uit grondstoffen, en natuurlijk. De laatste omvatten "Lovastatin," "Pravastatin" en "Simvastatin". Synthetische drugs zijn de rest. "Fluvastatine", "atorvastatine", "Rosuvastatine" en "pitavastatine"

Indeling van statines in doses afhankelijk van de toepassing

Alle klassen van geneesmiddelen, waaronder de nieuwste generatie van statines, intelligent verdeeld in lage dosis (8 mg), srednedoznye (10-40 mg) of hoge (40-80 mg). In het bijzonder:

• high-inflammatoire geneesmiddelen ( "atorvastatine", "Lovastatine" "fluvastatine");
• srednedoznye drugs ( "simvastatine", "pravastatine", "Rosuvastatine");
• lage drugs dosis ( "pitavastatine").

Deze classificatie weerspiegelt de mogelijkheid van voorschrijven en hun therapeutische bereik. Vooral high-geneesmiddelen hebben een effect in grote hoeveelheden, terwijl goed verdragen. Srednedoznye drugs, maar "rosuvastatine" minder goed verdragen bij hoge doses, maar hebben een goed effect.

Srednedozny statine "Rosuvastatin" kan worden toegediend in een hoge dosis (80 mg) eventueel al omdat een voldoende volledige reductie van totaal cholesterol en lage-dichtheid-fractie die vaak niet vereist. "Pitavastatine" en vereist de bestemming in minimumbedragen, als gevolg van wat de kans op bijwerkingen, vele malen lager dan die van de klasse tegenhangers.

De geschiedenis van de ontwikkeling en invoering van statines

Geschiedenis van statines is zeer omstreden. In eerste instantie wordt de ontwikkeling ervan sterk gehinderd door het gebrek aan kennis van cholesterol metabolisme en de kans op het ontwikkelen van atherosclerose, afhankelijk van het niveau van bloedlipiden. Wanneer bovendien gesynthetiseerd gopoholesterinemicheskie betekent microflora remt in kweken van schimmels, bedoeld om zuivere penicilline verkrijgen. Opening van cholesterolverlagende werking van een aantal stoffen die door schimmels, en heeft de studie van statines ingeschakeld.

Hij werd de eerste statine, compactine, en niet geïntroduceerd in de klinische praktijk te wijten aan veel tegenstrijdige meningen over de gevolgen ervan. Het werd geïsoleerd uit de cultuur van Penicillium cetrinium. Dan, uit een kweek van Monascus ruber werd geïsoleerd monacolin K, gepatenteerd in februari 1979. In juni 79th gepatenteerd en mevinolin, die later begon de naam "Lovastatin" dragen. Dit geneesmiddel wordt gebruikt in de kliniek, nadat het was geïsoleerd of gesynthetiseerd door de nieuwste generatie van statines.

Een groot deel van tegengestelde standpunten statines remde de ontwikkeling, waarna werd besloten om op grote schaal klinische proeven uit te voeren. Tot op heden, de grootste en meest nuttig was de studie van de Scandinavian Simvastatin Survival Study. Verkort haar naam «4S». Het is volledig weerlegd de mogelijkheid van een carcinogene ziekten gerelateerd aan toediening van het geneesmiddel, en te bewijzen dat het gebruik ervan verhoogt de levensverwachting en vermindert de incidentie van acute coronaire aandoeningen.

Abstracts in het voordeel van statines

Wanneer de aanvankelijke concentratie van totaal cholesterol van 7,4 mmol / l, statine en een niveau van 5,4 mmol / l bereiken vermindert het risico op fatale cardiovasculaire gebeurtenissen met 40% gedurende de volgende 5 jaar. Een aantal andere studies hebben aangetoond dat een verlaging van totaal cholesterolgehalte alleen 1 mmol / L met een vijfde de kans op coronaire trombose en dus hartaanval of beroerte vermindert.

Gezien de statines, de voors en tegens van die spreekt veel van professionals en patiënten, kunnen we de volgende feiten te begrijpen: je kunt drugs zodra leeftijd 40 jaar en ouder voor te schrijven, en het verminderen van de risico's van hart-en vaatziekten - een rationele tactiek van het leven te verlengen. En aangezien statines prijs is vrij toegankelijk, hebben deze medicijnen effectief gebleken, kunnen worden genomen zonder afbreuk te doen aan zijn eigen budget. Natuurlijk, de nieuwste generatie van statines zijn veel duurder, hoewel dezelfde "Rosuvastatin" In principe, het is vrij duur voor de patiënt. En het is de meest goedkope vorm voorbereiding "Merten".

Vergelijkende kenmerken: voors en tegens

Het beoordelen van statines, voor en tegen hen spreken zeer eenvoudig. Argumenten "voor" zijn een kenmerk van hun therapeutische werking: vermindering van het cholesterolgehalte in het bloed en lage dichtheid fracties, het voorkomen van het risico van acute gebeurtenissen en helpen bij hun behandeling. Echter, drugs, zoals statines, zijn er ook contra-indicaties. Er zijn bijwerkingen, bemiddelen argumenten tegen de toepassing.

Als de behandeling met statines de kans op myopathie. Hij heeft waarschijnlijk gemedieerd door remming van de synthese van cholesterol, die nodig is spieren. De frequentie van dit effect is extreem laag, hoewel het door gelijktijdige toediening verhoogd met andere hypolipidemische middelen. Er is ook een risico op leverkanker pathologie, hoewel de kans op een dergelijke ziekte, zoals blijkt uit recente studies, extreem laag. Op hetzelfde bewezen en het feit dat de kanker werd veroorzaakt door andere factoren. Vandaar dat in bereidingen van de "statines" contra geboden bij gelijktijdige toediening van deze geneesmiddelen met andere middelen te verbieden dat een afname van de concentratie van vetcellen te bevorderen.

De kosten van de nieuwste generatie van statines

Op de nieuwste generatie van statines verschillende prijzen, hoewel hun effecten zijn zeker waard. Een andere vraag is alleen dat de resultaten van hun acties kunnen worden bereikt met het gebruik van goedkopere analogen klasse eerdere generaties. In het bijzonder is de meest voorkomende statine Generation IV "Rosuvastatin" prijs is ongeveer als volgt:

• 600 roebel voor tabletten van 40 mg;
• 400-450 op tablet 20 mg;
• 300-350 10 mg tabletten;
• 200 roebels 5 mg.

Het pakket bevat 30 tabletten, voldoende voor een maand van de behandeling, terwijl de maandelijkse behandeling "pitavastatine" prijzen zijn ongeveer als volgt:

• 1 mg tabletten kosten ongeveer 700-750 roebels;
• Tablet 2 mg - ongeveer 1000 roebel;
• tablet 4 mg - 1500 roebel.

De keuze tussen "Pitavastinom" en "rosuvastatine" is gebaseerd op vier criteria: prijs factor, het tempo van de vermindering van de low-density lipoprotein, high-density lipoprotein toename volheid, veiligheid. De snelheid van het verlagen van cholesterol en het verhogen van HDL, evenals de beste prijs kijkt "Rosuvastatin", hoewel het in theorie beter te beveiligen is de "pitavastatine."

Duren twee keer zo duur in vergelijking met de "rosuvastatine". Toch is er de mogelijkheid van het gebruik van andere, goedkopere statines. Economisch meest voordelige eerder geweest "Simvastatine". Nu werd hij vervangen door "atorvastatine", die regelmatig wordt vervangen door "rosuvastatine" (de waarde ervan valt noodzakelijkerwijs). En als statines nieuwste generatie prijzen zijn onbetaalbaar voor de patiënt, is het noodzakelijk om de mogelijkheid van het behandelen "atorvastatine" of "Simvastatin" te overwegen. By the way, de meeste studies uitgevoerd met "atorvastatine".

Argumenten in het voordeel van statines ouderen

Eerder artsen terughoudend zijn om statines aan patiënten ouder dan 75 jaar voorschrijven. De oorzaak van de volgende factoren:

• ontvangst, van verschillende andere klassen van geneesmiddelen;
• wederzijdse terughoudendheid toevoegen van een andere klasse van geneesmiddelen;
• gebrek aan of lage komplaentnost behandeling;
• de terughoudendheid van de patiënten om zichzelf te kopen statines en om ze te gebruiken als gevolg van het gebrek aan inzicht in de gevolgen ervan.

Een aantal studies uitgevoerd met "simvastatine" "Pravastatin" en "atorvastatine" uitgevoerd, bleek een significante daling van de sterfte bij patiënten ouder dan 75 jaar. Bovendien is de daling van de sterfte was zelfs hoger dan die van de patiënten in de leeftijdsgroepen 55-65 en 65-75 jaar. Want voor geneesmiddelen uit deze klasse (statines) opmerkingen van de experts bevestigt duidelijk een feit.

Deze medicijnen kunnen later worden genomen in het leven, ongeacht of er voorheen acute cardiovasculaire aandoeningen. En patiënten die echt belangrijke zaken om het risico van zijn overlijden aan een hartinfarct of een beroerte te verminderen, moet u begrijpen dat als de drug is effectief en veilig, het is zeker de moeite waard. Vooral dat behandeling met statines is toegankelijker en blijven als zodanig.

Features op de nieuwste generatie van statines

Patiënten opmerkingen bij de beoordeling van de kwaliteit van een bepaalde generieke statines zijn niet indicatief, omdat ze geen significante wijzigingen ten opzichte van het nemen van de drugs hebben gevoeld. Het verbeteren van het bloed lipidenprofiel wordt niet weergegeven op de toestand van de gezondheid en heeft geen uiterlijke symptomen. Het erkent alleen lipidenprofiel. Omdat bij de evaluatie van statine wijselijk leidde de herziening experts. En over de voorbereidingen, waarin het actieve ingrediënt is pitavastatine, kan de plaatselijke experts niet reageren.

In de klinische praktijk in de CIS "pitavastatine" vanwege de hoge kosten en vanwege de aanwezigheid van "rosuvastatine" en de generieke geneesmiddelen niet van toepassing. In preparaten "rosuvastatine", die hierboven zijn aangegeven, de snelle actie: lipideprofiel genormaliseerde 1-2 maanden. De "atorvastatine" is tijd en een half keer meer. Ook algemene "rosuvastatine" veiliger, aangezien de twee soorten worden gemetaboliseerd door het cytochroom. Op dit moment wordt deze informatie afkomstig uit de opmerkingen van experts, het speelt een cruciale rol in de keuze van de statine in specifieke klinische situaties.

De algemene conclusies van de laatste generaties van statines

Drugs "pitavastatine" en "Rosuvastatine" zijn de meest geavanceerde onder de vertegenwoordigers van de statine klasse, waarvoor een grote hoeveelheid bewijsmateriaal verzameld. De effecten daarvan zijn in het algemeen vergelijkbaar met die van de "atorvastatine", maar er zijn verschillen. "Pitavastatine" en "Rosuvastatine" laten cholesterolstreefwaarden en lipoproteïne met lage dichtheid te bereiken in een lagere dosering dan de "atorvastatine".

In aanvulling op het bovenstaande superioriteit statines nieuwste generatie is belangrijk en is een ander aspect. Namelijk, bij de behandeling van "pitavastatine" en "rosuvastatine" merkte een snelle normalisering van de bloedlipiden en eliminatie Homocysteïnemie. Dit is belangrijk omdat in het geval van acute coronaire aandoeningen, en bij patiënten met chronische hart-en vaatziekten, veroorzaakt door coronaire atherosclerose. Veiligheid van het gebruik van statines hoger dan kardioform acetylsalicylzuur. Toch is de aanwezigheid van contra-indicaties verbiedt het gebruik ervan om bepaalde patiëntenpopulatie (zie. Algemene contra-indicaties).

formulering voorbeelden

Geneesmiddelen die "Rosuvastatin" verkrijgbaar onder de volgende handelsnamen: "AKORT", "Rozistark", "Rozukard", "rozart", "Merten", "Rozulip", "Roxer", "Rustor", "Tevastor". Al deze geneesmiddelen zijn generieke "Crestor", die de eerste rosuvastatine werd. Drug, waarbij de actieve stof is pitavastatine, geregistreerd als «Livalo». De generieke geneesmiddelen zijn «Pitavas» en «Pivasta». ze komen niet voor in het GOS, hoewel geregistreerd in de Pharmacopoeia.

overzicht

In overeenstemming met de klasse van de effecten en de analyse van de effectiviteit van hun drugs gebruiken, is het gebruik van statines gegarandeerd voor het stabiliseren van atherosclerotische plaque en te voorkomen dat deze stam. Ze worden ook gebruikt om de intensiteit van atherosclerose, die het lipidenprofiel van bloedserum. Als gevolg daarvan, deze klasse van geneesmiddelen inderdaad noodzakelijk is in de cardiologie. En de kwaliteit van de nieuwste generatie statines zijn al effectief middel van preventie van fatale coronaire trombose.