Leucotrene drugs van de nieuwe generatie: een lijst van de beste

Leucotrene drugs vertegenwoordigen een nieuwe klasse van geneesmiddelen die een inflammatoire processen die allergisch zijn of infectieuze etiologie verminderen.

Met het oog op het principe van de werking van deze geneesmiddelen te begrijpen, is het nodig om te begrijpen wat zijn de leukotriënen.

leukotriënen

Ze zijn ontstekingsmediatoren. Volgens hun chemische structuur, ze zijn vetzuren, die gevormd zijn uit arachidonzuur.

Leukotriënen betrokken bij de ontwikkeling van astma. Evenals histamine, ze zijn mediatoren van allergische reacties van het onmiddellijke type. Histamine kan snel, maar op korte termijn bronchospasme veroorzaken en leukotriënen leiden tot vertraagde en meer spasmen.

Zoals geclassificeerd leucotrene drugs?

Momenteel zijn leukotriënen als volgt ingedeeld: _{A4, B4, C4, D4, E4.}

Synthese van leukotriënen afgeleid van arachidonzuur. Het onder invloed van 5-lipoxygenase verder naar leukotrieen _A4. Daarna is er een cascadereactie, wat resulteerde in de volgende vorm leukotriënen _{B4 C4 D4 E4.} Het eindproduct van deze reactie - _LTE4.

Vastgesteld is dat LTE _{4, D4,} E ₄ kan bronchoconstrictieve effect veroorzaken, kunnen toename van slijmsecretie bijdragen aan de ontwikkeling van oedeem, remmen mucociliaire klaring.

_{B4, D4, E4} chemotactische activiteit hebben, d.w.z. kan neutrofielen en eosinofielen in het ontstekingsproces zone te trekken.

Wetenschappers hebben aangetoond dat leukotriënen geproduceerd door macrofagen, mestcellen, eosinofielen, neutrofielen, T-lymfocyten, die rechtstreeks betrokken zijn bij ontstekingsreacties. Leucotrene geneesmiddelen bij astma wordt vaak gebruikt.

Nadat de cellen in contact met een allergeen en koeling zijn opgetreden luchtwegen of na lichamelijke inspanning, geactiveerd LT synthese. Dat wil zeggen de synthese begint wanneer de osmolariteit van bronchiale inhoud toeneemt.

Vier groepen van drugs

Het is nu bekend in alle vier de groepen leucotrene drugs:

1. "Zileuton", die een directe remmer van 5-lipoxygenase.
2. Formuleringen die remmers slap zijn, waarschuwen werkwijze van het binden van het eiwit met arachidonzuur.
3. "Zafirlukast", "Pobilukast", "Montelukast", "pranlukast", "verlukast" die antagonisten van leukotrieen receptoren sulfidopeptidnyh.
4. Geneesmiddelen die antagonisten van leukotrieen _{B4-receptorantagonist.}

De meest bestudeerde zijn leucotrene geneesmiddelen van de eerste groep en de derde groep van fondsen. Houd rekening met deze groepen in meer detail.

"Zileuton"

"Zileuton" is een reversibele remmer van 5-lipoxygenase. Het kan de vorming sulfidopeptidnyh De LT en RT _{4 remmen.} Het geneesmiddel kan hebben bronchusverwijdende effecten duren tot vijf uur. Ook kan het optreden van bronchiale spasmen, die een gevolg is van blootstelling aan koude lucht of "aspirine" voorkomen.

Talrijke studies bewijzen dat "Zileuton" toegewezen aan patiënten die lijden aan astma gedurende één tot zes maanden, kan de noodzaak voor de patiënt om β2-agonisten en corticosteroïden geïnhaleerd te verminderen. Een enkele dosis "zileuton", waarschuwt het optreden van niezen en kortademigheid neusademhaling bij patiënten die last hebben van allergische rhinitis na nasale toediening van het allergeen.

De zes weken durende behandeling met "zileuton" atopisch astma toonden een significant resultaat. De artsen zeggen hoogwaardige verlaging van eosinofielen en neutrofielen. Ook verminderde tumornecrosefactor in bronchoalveolaire lavage vloeistoffen na allergeen soort test. Dat is wat is uniek leucotrene drugs, wordt het werkingsmechanisme op basis van deze.

"Zileuton" wordt gekenmerkt door een relatief korte tijd, gedurende welke is de halfwaardetijd. Dit suggereert dat de drug vaak genoeg moeten worden genomen om vier keer per dag. Bovendien, "Zileuton" kan verminderen de klaring van theofylline. Moet worden beschouwd, wanneer wordt aangenomen evenwijdig ontvangen theofylline en "zileuton". Dat wil zeggen, de eerste dosis moet worden verlaagd. Als "Zileuton" lange termijn is toegewezen, moet de waarde van leverenzymen controleren.

Maar er leucotrene nieuwe generatie van drugs, hun lijst is hieronder weergegeven.

Agentia die antagonisten van leukotriënen sulfidopeptidnyh zijn concurrenten zeer selectieve en reversibele remmers LT _{D4-receptoren.} Deze medicijnen zijn onder andere "pranlukast" "Zafirlukast", "Montelukast."

"Akolat" ( "Zafirlukast")

"Zafirlukast" aka "Akolat" is de meest bestudeerde van deze groep leucotrene drug stoffen. Het is ook actief bronchodilator oriëntatie. Het effect duurt voor een behoorlijk lange tijd, tot vijf uur. "Zafirlukast" proces kan de ontwikkeling van een astmatische reactie bij het allergeen inhalatie voorkomen. De effectiviteit ervan is bewezen, en het voorkomen bronchiale spasmen, die wordt veroorzaakt door koude lucht, aspirine, fysieke activiteit, verontreinigende stoffen. Actief geneesmiddel, en voorbereiding "Montelukast" in staat om de bronchodilator activiteit van β2-agonisten versterken.

"Akolat" ( "Zafirlukast") goede absorbeerbaarheid wordt de piekconcentratie in het bloed bereikt na drie uur na toediening. De halfwaardetijd van iets langer dan de "zileuton", en is 10 uur. Bovendien, heeft het geen effect heeft op de klaring van theofylline. Accepteer actief geneesmiddel hetzij een uur voor de maaltijd of binnen twee uur daarna moeten zijn, aangezien het eten aanzienlijk zijn absorptievermogen verminderen. Betekent heel goed verdragen.

conclusie

Leucotrene geneesmiddelen voor allergieën kan worden gebruikt voor kinderen, maar niet voordat ze de leeftijd van twee te bereiken. Met behulp van deze medicijnen bij kinderen behandeld met recidiverende bronchitis, allergische rhinitis, milde astma.